АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Гистамин — производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях человека.

Одним из ключевых звеньев развития аллергической реакции является высвобождение гистамина из тучных клеток, что приводит к появлению характерных клинических признаков в зависимости от локализации поражения (глаза, нос, кожа) — зуду, отечности, покраснению, повышенному выделению секрета слизистой оболочкой носа, глаз.

Таким образом, основные симптомы аллергии развиваются вследствие соединения гистамина с его различными рецепторами. Поэтому самыми популярными противоаллергическими препаратами являются антигистаминные препараты. Основной механизм действия этих средств — блокада Н1-рецепторов.

Блокируя Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в различных органах и тканях организма, в частности в кровеносных сосудах, эти лекарственные средства блокируют действие гистамина, выделившегося из тучных клеток, то есть препятствуют развитию аллергической реакции.

В организме имеется четыре типа гистаминовых рецепторов: Н1, Н2, Н3, Н4. Для лечения аллергических состояний достаточно блокады только Н1-рецепторов, в то время как блокада Н2-рецепторов приводит к снижению желудочной секреции, а блокада НЗ-рецепторов — к седативному эффекту. Именно поэтому препараты первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин и пр.), неизбирательно связываясь со всеми рецепторами гистамина, могут вызывать целый ряд нежелательных побочных эффектов, в первую очередь снотворный.
Препараты второго поколения (Ломилан®) являются высокоселективными (избирательными) Н1-блокаторами и не обладают побочными эффектами* своих предшественников.

* Частота выявления сонливости при применении Ломилан® определяется на том же уровне, что и при применении плацебо-пустышки (Инструкция по медицинскому применению препарата).

Антигистаминные лекарственные средства

К этой группе лекарственный средств относятся:
Блокаторы H1–гистаминовых рецепторов.

Блокаторы | поколения:

Дифенгидрамина гидрохлорид (Димедрол®), клемастин (Тавегил®), прометазина гидрохлорид (Пипольфен®), хлоропирамин (Супрастин®).

Блокаторы || поколения:

Лоратадин (Ломилан®, Кларитин®, Лорагексал®)
Цетиризин (Зиртек®, Цетиризин гексал®)

Особенности антигистаминных препаратов | поколения*:

• кратковременное действие (необходимо принимать несколько раз в день);
• могут вызывать побочные эффекты:
  • со стороны ЦНС — вялость, сонливость, слабость, легкий тремор, головокружение;
  • возможно стимулирующее действие на ЦНС;
  • со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, запор;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы — понижение АД, тахикардия, аритмия;
  • повышение внутриглазного давления, нарушение зрения;
  • затрудненное мочеиспускание;
  • сухость слизистых.

Основные преимущества антигистаминных препаратов || поколения*:

• высокая избирательность в отношении Н1-рецепторов. Быстрое начало действия (30 минут);
• достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 часов);
• подходят для длительного курсового приема (при повторном применении не отмечается снижения лечебного эффекта);
• в терапевтических дозах не проходят в ткани головного мозга.

Основными показаниями к их применению являются профилактика и лечение следующих заболеваний

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• лечение кожных заболеваний аллергического характера;
• псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции на укусы насекомых.

* Инструкция по медицинскому применению препаратов.

Антигистаминные препараты являются самыми популярными противоаллер- гическими лекарствами